近些年，随着生活节奏的加快及人们饮食习惯的改变，肥胖问题愈发凸显，逐渐成为影响公众健康的关键因素。同时肥胖是多种慢性疾病的重要诱因，其引发的健康问题涉及全身多个系统。比如：肥胖者患糖尿病风险是正常体重者的7倍（WHO数据）；BMI（身体质量指数）每增加5kg/m²，高血压风险增加40%；重度肥胖（BMI≥40）患者心衰风险提高3倍；肥胖者膝关节置换手术率是正常体重者的8倍；肥胖人群非酒精性脂肪肝患病率高达75%。肥胖引发的疾病具有全身性、进行性、多系统协同恶化的特点。早期干预（如减重5%-10%）可显著降低疾病风险，比如：减重7%可使糖尿病风险降低58%。
1932年科学家发现来自肠道的一种可以调节进食后胰岛素分泌的物质，命名为肠促胰岛素激素。GLP-1（胰高血糖素样肽-1受体）/GIP（胃抑制性多肽受体）是人体常见的肠促胰岛素激素。但天然的具有生物活性的GLP-1和GIP的半衰期均较短，仅2-7分钟就被体内活性酶灭活，失去作用。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动，延缓胃排空和抑制食欲 。
近年来，有10个GLP-1受体激动剂在我国获批用于临床治疗2型糖尿病。分别为艾塞那肽、利司那肽、艾塞那肽周制剂、洛塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽，司美格鲁肽口服制剂、替尔泊肽。今天主要给大家分享替尔泊肽。
替尔泊肽于2022年5月13日，获美国FDA批准用于治疗成人2型糖尿病。2023年11月8日，美国FDA批准替尔泊肽用于治疗成人超重或肥胖2024年5月21日，国家药品监督管理局批准替尔泊肽在国内上市，适用于成人2型糖尿病患者；同年7月19日，替尔泊肽在我国获批用于长期体重管理。
1替尔泊肽适应症
国内：2型糖尿病患者的血糖控制：替尔泊肽可用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，尤其适用于在饮食和运动基础上，使用二甲双胍和/或磺脲类药物后血糖仍控制不佳的患者。
长期体重管理：替尔泊肽已获批用于需要长期体重管理的成人，这些成人必须满足特定的BMI要求，即BMI≥28kg/m²（肥胖），或BMI≥24kg/m²（超重）并伴有至少一种与体重相关的合并症（如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等）。
国外：适应症为作为饮食和运动的辅助手段，以改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。
2024年12月20日，FDA批准替尔泊肽用于改善中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）肥胖患者的打呼情况，成为全球首个也是唯一一个用于治疗该睡眠呼吸障碍疾病的处方药。
2替尔泊肽作用机制：
(1)降血糖：替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。主要通过通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌，修复胰岛β细胞，延缓胃排空，抑制食欲，增加饱腹感从而达到降血糖的目的。
(2)减重：替尔泊肽减重机制可能来源于抑制食欲、降低摄食量及改善食物偏好，并可能在机体能量限制条件下促进脂肪组织中的脂质氧化分解供能，同时可能促进餐后脂质贮存在白色脂肪组织，进而潜在减少内脏脂肪和异位脂肪沉积，同时改善机体脂肪分布，从而达到减重的目的。
与度拉糖肽、司美格鲁肽等单分子单受体胰高糖素样肽-1受 体激动剂（GLP-1RA）不同，替尔泊肽属于葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高糖 素样肽-1(GLP-1)双重受体激动剂，是一种单分子双受体药物（GIP/GLP1RA），是目前全球降糖治疗领域唯一能同时激活两种“肠促胰岛素”受体的降糖药物，能够对食欲、热量摄入和代谢功能产生协同作用。从而达成“控糖”与“减重”的双重目标。
3替尔泊肽的用法用量
替尔泊肽推荐起始剂量为2.5mg，皮下注射，每周一次。2.5mg剂量目的是起始治疗。推荐给药4周后，将剂量增至5mg，皮下注射，每周一次。如需要进一步加强血糖控制或改善体重管理，推荐在接受当前剂量治疗至少4周后，继续以2.5mg的幅度增加剂量。
推荐维持剂量为5mg、10mg或15mg，每周一次，皮下注射。
替尔泊肽与度拉糖 肽、司美格鲁肽一样，都是每周注射一次，可以大大减少“糖友” 的注射次数，提高用药依从性。 如需要进一步加强血糖控制，应在医师或药师指导下规范用药。
4替尔泊肽漏用了该怎么办？
如果遗漏一次，应在遗漏后96小时内尽快给药。如果超过96小时，则忽略本次遗漏，按计划给药日期进行下一次给药。如有必要，也可以改变每周给药日期，但两次给药应至少间隔72小时。
5特殊人群用药
①肾功能不全患者用药剂量的调整
对于肾功能损害患者，包括终末期肾脏疾病患者，无需调整剂量。然而，对于在重度肾功能损害和 ESRD患者中使用替尔泊肽的经验有限。在使用替尔泊肽治疗这些患者时应谨慎。
②肝功能不全患者用药剂量的调整
对于肝功能损害患者，无需调整剂量。然而，对于在重度肝功能损害患者中使用替尔泊肽的经验有限。在使用替尔泊肽治疗这些患者时应谨慎。
③儿科用药：尚未确定替尔泊肽在儿科患者( 18岁以下 )中的安全性和有效性。
④老年用药：老年患者和年轻患者之间没有检测到安全性或有效性的差异。
6替尔泊肽的降糖效果
研究表明，2型糖尿病患者应用替尔泊肽 5 mg、10mg、15mg可使HbA1C分别降低1.87%、1.89%与2.07%，足以证实其降糖作用相当强大。每周一次注射替尔泊肽在降低HbA1C方面不劣于且优于德谷胰岛素，而替尔泊肽治疗组严重低血糖发生率显著低于德谷胰岛素治疗组（1-2%对7%）。同时研究还发现，经过甘精胰岛素治疗后血糖未达标的2型糖尿病患者加用替尔泊肽治疗可以显著改善降糖效果，并且胰岛素用量更小、体重下降更明显、低血糖风险更低。
7替尔泊肽的减重效果
替尔泊肽是针对GLP-1受体和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽受体的双靶点激动剂，可通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重和减少脂肪量。临床试验显示持续应用替尔泊肽 10-15mg 每周一次12-24 个月时，根据使用剂量不同，去除安慰剂效应后的体重下降幅度为11.9%-17.8%，减重幅度达到 5%以上的患者比例为85%-91%。在中国人群中进行的替尔泊肽减重效果研究中，去除安慰剂效应后，使用10-15mg 替尔泊肽的减重幅度可达11.3%-15.1%，减重幅度达到5%以上的患者比例为85.8%-87.7%。
在另外一项临床试验中，使用最高剂量（15mg）的肥胖患者72周后平均减重达到20.9%。这是什么概念？相当于一个180斤的人能瘦37多斤！而且，约三分之一的受试者减重超过25%，这个数字已经接近减肥手术的效果了。
从数据来看，替尔泊肽的减重效果确实惊人，甚至接近代谢手术的效果，但又不需要动刀子。这也是为什么它能迅速走红的原因。
虽然替尔泊肽确实是非常有效的减重辅助药物，但它绝非‘躺瘦’的魔法棒。它的作用是帮助你更好地控制食欲，降低对高热量食物的渴望，为改变不健康饮食习惯创造有利条件。然而，能否抓住这个契机，科学调整饮食结构和热量摄入，才是决定减重成败及能否长期维持的核心。”
8替尔泊肽的副作用
①胃肠道反应：胃肠道反应是最常见的不良反应，大多具有剂量依赖性表现为恶心、呕吐、便秘等等。对于合并严重胃肠道疾病的患者不建议使用该药。
②食欲下降 ：FRIAS等报道替尔泊肽发生食欲下降的概率要比度拉糖肽高。
③胰腺炎和胆囊炎：GLP-1受体激动剂可使胰酶含量增高，导致胰腺炎的发生。
9哪些人不能使用替尔泊肽呢？
①甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史患者：动物实验显示替尔泊肽可能激活甲状腺C细胞肿瘤生长，虽人类风险尚未明确，但列为绝对禁忌；
②多发性内分泌腺瘤综合征2型（MEN 2）患者：此类遗传疾病本身易引发甲状腺癌、肾上腺肿瘤，用药可能加速病情恶化；
③对该药物成分过敏者：注射后若出现严重皮疹、呼吸困难需立即停药；
④妊娠期及哺乳期女性：动物研究提示存在胎儿发育异常风险，人类数据不足，严禁使用；
⑤严重胃肠道疾病患者：如活动性胃炎、肠梗阻，药物引发的恶心、呕吐或腹泻可能加重病情。
10药物相互作用
1. 与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素同时使用
开始使用用替尔泊肽时，考虑减少同时服用的胰岛素促分泌素(如磺酰脲类)或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险。
2. 口服药物
替尔泊肽延迟胃排空，因此有可能影响同时服用的口服药物的吸收。根据疗效阈值浓度监测口服药物的患者，以及与替尔泊肽同时给药时治疗指数较窄的患者(如华法林)。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或在开始后 4周和每次剂量递增后 4周内增加屏障避孕方法。非口服的激素避孕药不应受到影响。
11替尔泊肽使用方法
（1）使用前准备：
① 从冰箱取出注射笔，开启用药流程第一步。
② 注射前切勿拆灰色支架盖，这一小小的细节关乎注射安全与药物保存。
③ 仔细确认笔标签信息无误，保证药物和剂量均未过期且无损坏，这是用药前的关键检查环节。
④认真检查药品是否冷冻、混浊、变色或含有颗粒物，任何异常情况都可能影响药效甚至危害健康。如发现异物或者变色，不得继续使用
⑤洗净双手，保持操作卫生，预防感染。
（2）替尔泊肽的注射步骤
①选择最适宜的注射区域，可考虑腹部、大腿或上臂，并建议每周更换注射部位以优化疗效。
②在准备注射前，请核实笔式注射器已处于安全锁定模式，避免误操作导致药物泄漏。
③在选定的注射区域皮肤上均匀涂抹一层透明底胶，随后解锁注射器底座，并将其稳固地放置于注射位置，通过旋转锁环确保其正确解锁并固定。
④紧握注射器，持续按压紫色注射按钮达10秒之久，直至听到两次清晰的提示音，标志着药物已完全注入体内。
12替尔泊肽的储存方法
正确的保存方法是确保药物有效性的关键环节。应将替尔泊肽存放于冰箱，温度精准控制在约 2℃至 8℃，为药物营造稳定的储存环境。
若遇到特殊情况，有必要暂时搁置时，单剂量笔可在 30℃以下环境中最长存放 21 天，此期间无需冷藏。但务必牢记，切勿冷冻 替尔泊肽，一旦冻结，药物结构可能遭到破坏，便不可再使用。同时，要始终让替尔泊肽处于原包装内，做好避光保存措施，避免光照对药物产生不良影响。
替尔泊肽不管是控糖还是减重，效果确实挺亮眼，但它终究是处方药，得在医生和药师指导下用。咱们得根据每个人的身体情况，像血糖水平、体重、有没有其他病这些，来调整剂量和用药方案，可不能自己随便加量、减量，更不能跟风乱用。用药期间得留意自己的身体反应，要是出现严重的恶心、呕吐，或者心慌、头晕这些不舒服的情况，别拖着，赶紧找医生看看。另外，就算用着药，也不能把饮食和运动扔一边，这俩才是控糖和减重的基础，跟药物配合着来，效果才能更稳当，也更安全。
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